2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144858
    EZM0414 Inhibitor 99.45%
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-12970A
    EPZ020411 hydrochloride Inhibitor 98.15%
    EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    EPZ020411 hydrochloride
  • HY-103663
    MAK683 Inhibitor 99.27%
    MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。
    MAK683
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride Inhibitor 99.22%
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride Inhibitor 99.52%
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-109108
    Valemetostat Inhibitor 99.65%
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat
  • HY-112445
    SGC3027 Inhibitor 98.29%
    SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效，选择性，具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。
    SGC3027
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 98.28%
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-141796
    MS67 Inhibitor 98.73%
    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
    MS67
  • HY-15226
    AZ505 Inhibitor 99.99%
    AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
    AZ505
  • HY-139626
    EPZ-719 Inhibitor 99.85%
    EPZ-719 是一种选择性的口服有效的 SETD2 抑制剂 IC50 值为0.005 μM。EPZ-719 具有抗癌活性。
    EPZ-719
  • HY-21972
    BCI-121 Inhibitor 99.26%
    BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
    BCI-121
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.71%
    EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。
    EPZ031686
  • HY-148419
    TNG908 Inhibitor 98.89%
    TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。
    TNG908
  • HY-101512
    A-395 Inhibitor 99.34%
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-130708
    UNC6852 Inhibitor 99.09%
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-16986
    EPZ011989 Inhibitor 98.79%
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-141429A
    AS-99 TFA Inhibitor 99.15%
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 TFA
  • HY-13808
    UNC 0631 Inhibitor 98.35%
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631
  • HY-10930
    UNC0321 Inhibitor 99.80%
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
    UNC0321
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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